99mTc标记COI配合物的制备及其用作心室显像剂的初步研究

99mTc标记COI配合物的制备及其用作心室显像剂的初步研究

通过改变异腈配体的结构和配合物的中心核, 以期获得标记方法简单、放化纯度高以及生物性能优良的新型心室显像剂. 以环辛胺为原料, 通过甲酰胺化和脱水两步反应制得配体环辛基异腈(COI), 并以氯化亚锡为还原剂和二硫代肼基甲酸甲酯为供氮体, 通过配体交换反应得到放化纯度大于95%的99mTcN-COI标记物. 以氯化亚锡为还原剂直接标记制得放化纯度大于95%的99mTc-COI配合物. 两种标记物在室温下放置6 h 以上, 其放化纯度无明显变化. 在正常昆明小鼠体内进行的生物分布实验研究结果显示, 99mTcN-COI和99mTc-COI在心脑中有一定摄取, 但肝、肺及血等本底摄取相对较高. 二者在血液中都有很高的浓集, 且滞留也很好, 其中99mTc-COI配合物在静脉注射后60 min时的血/心、血/肝和血/肺摄取比分别为6.67, 1.54和2.07, 有望成为一种新型的制备方法简单的心室显像剂.

作 者： 张现忠 周金明 王学斌   作者单位： 北京师范大学化学系,北京,100875  刊 名： 高等学校化学学报  ISTIC SCI PKU 英文刊名： CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES  年，卷(期)： 2002 23(10)  分类号： O615.4  关键词： 99mTc   心室显像剂   COI   99mTcN-COI   99mTc-COI   小鼠体内生物分布