心血管类药物--普萘洛尔的合成与拆分
普萘洛尔是用于治疗心血管疾病的处方药,目前市埸上仍是以外消旋体的形式出售.其中的(S)-构型药效为(R)-构型的90～100倍,(R)-构型不但药效低,还产生副作用. 我们以1-萘酚、氯代环氧丙烷为原料,首先得到1-萘基环氧丙基醚,再与异丙胺反应,合成得到外消旋普萘洛尔.然后与L-(+)-酒石酸反应,形成非对映异构体的普萘洛尔-L-(+)-酒石酸盐,经选择性结晶、进一步碱化,获得光学纯的普萘洛尔.此法原料普通、易得,方法简便、有效.
作 者： 刘天穗 刘汝锋 陈亿新 作者单位： 广州大学生物与化学工程学院,化学系,广州,510405 刊 名： 有机化学 ISTIC SCI PKU 英文刊名： CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY 年，卷(期)： 2003 23(z1) 分类号： O6 关键词：