177Lu-DOTA/DTPA-Bz-Cys-RGD dimer的制备及

177Lu-DOTA/DTPA-Bz-Cys-RGD dimer的制备及正常鼠体内生物分布

制备177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer和177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer,并对其体内外性质进行比较.TLC和HPLC分析结果表明,在pH=5.0和100 ℃条件下反应15～20 min,2种标记物的标记率均大于95%,并且在室温条件下2种标记物均保持良好的体外稳定性.HPLC分析结果和脂水分配系数lg P测定结果证实,177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer的脂溶性高于177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer.生物分布实验数据显示,注射后4 h,除了血液和脾,177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer在其它组织中的摄取明显高于177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer,177Lu-DOTA-Bz-Cys-RGD dimer的体内稳定性远好于177Lu-DTPA-Bz-Cys-RGD dimer.Bz-DOTA更适于作为双功能螯合剂用于RGD dimer的177Lu标记.

作 者： 圣锋 贺巍巍 刘昭飞 赵慧云 贾兵 王凡 SHENG Feng HE Wei-wei LIU Zhao-fei ZHAO Hui-yun JIA Bing WANG Fan   作者单位： 圣锋,贾兵,王凡,SHENG Feng,JIA Bing,WANG Fan(北京大学,医学同位素研究中心,北京,100083;中国原子能科学研究院,同位素研究所,北京,102413)

贺巍巍,刘昭飞,赵慧云,HE Wei-wei,LIU Zhao-fei,ZHAO Hui-yun(北京大学,医学同位素研究中心,北京,100083) 

刊 名： 核化学与放射化学  ISTIC PKU 英文刊名： JOURNAL OF NUCLEAR AND RADIOCHEMISTRY  年，卷(期)： 2008 30(2)  分类号： O615.4  关键词： RGD二聚体   177Lu   DOTA   DTPA   生物分布