含对溴苯基的新型DNA切割剂的合成及活性研究

含对溴苯基的新型DNA切割剂的合成及活性研究

人工合成的光引发活性DNA切割剂在化学、生物学和医药等领域中具有重要的学术意义和潜在的应用价值[1,2]. DNA切割分子可以在光的引发下切割DNA, 它的优点在于对体系从时间和空间上进行控制. 目前已经成功地合成出芳香族卤化物、醌类、金属络合物、 C60衍生物等多种光引发活性DNA切割剂. 将DNA识别分子与光切割分子相连, 则可以合成具有识别功能的光引发活性DNA切割分子. 卤代苯基是一类重要的光活性基团, 在紫外光引发下, 生成苯基自由基切割DNA[3]. 偏端霉素是含有3个吡咯环的寡聚酰胺, 它是一种天然的抗肿瘤抗生素, 具有识别AT碱基的功能[4]. 本研究以偏端霉素结构为基本模型, 引入咪唑环, 可使与DNA的结合位点由富AT区变为富GC区[5,6]; 将溴苯基衍生物与偏端霉素类似物偶联, 合成光引发活性的DNA切割分子(缩写为BrPhImImPy β Dp), 并用凝胶电泳对其切割活性进行了研究.

作 者： 李丽华 刘丹 汤菲力 袁谷   作者单位： 北京大学化学与分子工程学院化学生物学系,生物有机与分子工程教育部重点实验室,北京,100871  刊 名： 高等学校化学学报  ISTIC SCI PKU 英文刊名： CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES  年，卷(期)： 2003 24(8)  分类号： O629.7  关键词： 寡聚酰胺   DNA识别分子   DNA切割剂