3-羰基-4-氮杂-△5-雄甾烯-17-肟衍生物的合成及其抑制5α-还原酶活性研究
以雄甾-4-烯-3,17-二酮(AD)为起始原料,合成了14个甾体17位肟醚和肟酯类新化合物.所合成的化合物结构均经过MS,1H NMR谱确证,并对所合成的化合物进行了老鼠5α-还原酶抑制生物活性初步评价.结果表明:受试化合物均有一定的5α-还原酶抑制活性,其中化合物5a,5c,5d有较高的5α-还原酶抑制活性,与参比药物Espristeride相当.
作 者: 吴学丹 刘东志 周雪琴 杨雄文 朱孔明 Wu,Xuedan Liu,Dongzhi Zhou,Xueqin Yang,Xiongwen Zhu,Kongming 作者单位: 天津大学化工学院,天津,300072 刊 名: 化学学报 ISTIC SCI PKU 英文刊名: ACTA CHIMICA SINICA 年,卷(期): 2009 67(13) 分类号: O6 关键词: 4-氮杂-17-取代甾体 5α-还原酶 抑制剂 合成