3-甲基-5-苯基-2-芳基吗啉盐酸盐合成及其抗实验性抑郁活性
以2-芳基吗啉为先导化合物,利用外消旋化合物2-苯基-2-氨基-1-乙醇分别与2-溴-3'-氯苯丙酮、2-溴苯丙酮、6-甲氧基-2-(2'-溴丙酰基)萘、2-溴-4'-甲氧基苯丙酮反应,合成了吗啉环上5位含苯基的新型2-芳基吗啉类化合物3-甲基-5-苯基-2-(3'-氯苯基)吗啉,3-甲基-2,5-二苯基吗啉,3-甲基-5-苯基-2-(6'-甲氧基-2'-萘基)吗啉,3-甲基-5-苯基-2-(4-甲氧基苯基)吗啉,经氯化氢酸化后得到其盐酸盐,总收率分别为52.4%、55.3%、47.6%和51.2%,目标化合物结构经IR、1H NMR、MS测试技术确证. 参照Porsolt法,小鼠强迫游泳药理实验模型,观察所合成的化合物抗小鼠实验性抑郁活性. 结果表明,化合物4a对小鼠强迫游泳中静止时间为(128.8±20.1) s,低于空白对照组的(152.2±26.8) s.
作 者： 肖新荣 刘传湘 高治平 祝良勇 陈孟辉 XIAO Xin-Rong LIU Chuan-Xiang GAO Zhi-Ping ZHU Liang-Yong CHEN Meng-Hui 作者单位： 肖新荣,刘传湘,祝良勇,陈孟辉,XIAO Xin-Rong,LIU Chuan-Xiang,ZHU Liang-Yong,CHEN Meng-Hui(南华大学化学化工学院,衡阳,421001)高治平,GAO Zhi-Ping(南华大学医学院,衡阳,421001)
刊 名： 应用化学 ISTIC PKU 英文刊名： CHINESE JOURNAL OF APPLIED CHEMISTRY 年，卷(期)： 2007 24(6) 分类号： O630 关键词： 苯基氨基乙醇 芳基吗啉 合成 抗抑郁活性